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Cannactiva

¿Qué son los receptores cannabinoides?

Los receptores cannabinoides son unos componentes de la pared celular a los que se unen los cannabinoides para producir efectos en el cuerpo. Forman parte del sistema endocannabinoide, junto con los cannabinoides y las enzimas cannabinoides.

Puede nunca hayas oído hablar de los receptores de las células, o que te suenen vagamente de las clases de biología en el instituto. En cualquier caso, el tema de los receptores cannabinoides es un concepto importante si quieres entender ciertas noticias sobre el cáñamo y farmacología cannábica.

A continuación, te explicaremos qué son, cómo funcionan y qué efectos tienen los diferentes tipos de receptores cannabinoides.

Definición de receptores cannabinoides

Los receptores de cannabinoides son proteínas de la membrana celular a las cuales se unen los cannabinoides. Su función es la de activar el sistema endocannabinoide y todos sus efectos.

Sin estos receptores, ni el CBD, ni el THC, ni ningún otro cannabinoide, tendría efectos sobre el organismo. Por lo tanto, son una parte esencial del sistema endocannabinoide.

Importancia de los receptores de cannabinoides

Los receptores cannabinoides son una pieza clave en la investigación de los efectos de los cannabinoides. Primero, porque según el tipo de receptor que activan, los cannabinoides tienen un efecto u otro. Esto marca la diferencia entre un cannabinoide psicotrópico como el THC, y otro como el CBD, que carece de efectos psicoactivos.

Por otra parte, cada vez hay más noticias sobre sustancias que modifican el efecto de los cannabinoides, actuando precisamente sobre los receptores cannabinoides. El resultado es un efecto más potente de los cannabinoides o, todo lo contrario, el bloqueo de sus efectos. Por ejemplo, se habla mucho de las sinergias entre terpenos y cannabinoides en el aceite de CBD de espectro completo.

Es decir, los cannabinoides no actúan solos: sus efectos son el resultado de una compleja interacción entre receptores cannabinoides, enzimas y los propios cannabinoides.

¿Qué funciones desempeñan los receptores de cannabinoides?

Los receptores cannabinoides presentan una estructura específica para su unión con los cannabinoides. En otras palabras, cannabinoides y receptores son como dos piezas de puzle que encajan perfectamente.

Tipos de receptores cannabinoides

Hay dos tipos de receptores de cannabinoides, llamados CB1 y CB2.

La complejidad del tema de los receptores cannabinoides recae en que cada tipo de receptor está distribuido en el organismo de diferente forma, y cada uno se encarga de funciones distintas (1).

A modo de curiosidad, hay ciertas evidencias científicas que indican que probablemente exista un tercer tipo de receptores cannabinoides (2). Se sospecha del receptor GPR55 y de otros. También  se ha descrito que los receptores los cannabinoides tienen la capacidad de unirse a los receptores TPRV1 de la piel.

Efectos de los receptores CB1

Los receptores cannabinoides del tipo CB1 se encuentran distribuidos principalmente en el cerebro, sobre todo en los ganglios basales y sistema límbico; y excepto en el bulbo raquídeo.

En menor cantidad, los receptores CB1 también se encuentran en células de la hipófisis, la glándula tiroides, la glándula suprarrenal, en el hígado, el riñón, la piel, los pulmones, el tracto gastrointestinal, en el sistema inmunitario, el tejido adiposo, en los huesos, y en los sistemas reproductivos masculino y femenino.

Los receptores CB1 parecen implicados en actividades biológicas relacionadas con el sistema cardiovascular, gastrointestinal y sobre el hígado (concretamente, en el hígado, influye sobre la lipogénesis de novo (3). Además, parecen tener un papel importante sobre la sensación de dolor, la memoria olfativa y la respuesta al estrés (4, 5, 6, 7).

Estos receptores también son los responsables de los efectos euforizantes y anticonvulsivos del cannabis.

receptores cannabinoides cb1 funciones

¿Qué sustancias se unen a los receptores CB1?

  • Los endocannabinoides más afines a los CB1 son la anandamida (abreviada químicamente como “AEA”) y el 2-araquinodil-glicerol (2-AG).
  • El THC es el cannabinoide del cannabis que más activa los receptores CB1.

Efectos de los receptores CB2

Los receptores CB2 se encuentran en tejidos periféricos, sobre todo en el sistema inmunitario, y se ha visto que tienen una fuerte capacidad para modular la respuesta de las células defensivas.

Concretamente, los receptores CB2 están presentes en las células de la médula ósea, timo, bazo, amígdalas, linfocitos T y B, monocitos, células NK, PMN y mastocitos; todos ellos, partes fundamentales del sistema inmune.

La estimulación de los receptores CB2 se ha asociado sobre todo al alivio del dolor y a efectos antiinflamatorios.

Los receptores CB2 también se encuentran en el sistema gastrointestinal, donde parece que modularían la respuesta inflamatoria intestinal; en las células que conforman los huesos (osteoclastos, osteoblastos y osteocitos), en las células de la piel (queratinocitos), en las fibras nerviosas de la piel, en el hígado, y en las células secretoras de somatostatina del páncreas.

A diferencia de los CB1, los CB2 están casi ausentes en el sistema nervioso. Aunque se han detectado CB2 en las células gliales y los astrocitos del cerebro, su presencia en las neuronas no está clara. Por este motivo, la activación de los receptores CB2 no tiene efectos psicoactivos.

receptores cannabinoides CB2 funciones

¿Qué sustancias se unen a los receptores CB2?

  • Todos los cannabinoides pueden unirse a ambos tipos de receptores, aunque la afinidad puede ser distinta. El THC, por ejemplo, que hemos dicho que se une a los receptores CB1, también lo hace con los receptores CB2. Se han descrito numerosos cannabinoides sintéticos capaces de unirse a este receptor y algunos derivados de plantas, como la Echinacea (8 y 8).

¿Qué receptores activa el CBD?

El CBD es el cannabinoide más abundante del extracto de cáñamo. A diferencia del THC, no activa los receptores CB1 (por lo tanto, no tiene efectos psicoactivos), y tampoco activa los receptores CB2 (9, 10, 11).

Los efectos del CBD o cannabidiol parecen distintos. ¿Recuerda el lector que le hablamos de un tercer tipo de receptores cannabinoides? Pues parece que el CBD estimula esos receptores, como son los GPR55, GPR18, GPR3, GPR6 y GPR12 (12).

Características de los receptores cannabinoides

Técnicamente, los receptores cannabinoides son receptores acoplados a proteína G (GPCR, por sus siglas en inglés).

¿Cómo funcionan los receptores cannabinoides?

El tipo de receptores GPCR se caracterizan porque cuando un cannabinoide se une a ellos, se activa una proteína en el interior de la célula: la proteína G. Esta proteína, a su vez, se modifica (mecanismo de transducción de señal), y desencadena otras reacciones, produciendo segundos mensajeros, hasta provocar una respuesta celular, y por lo tanto los efectos de los cannabinoides.

Sin la unión de la molécula cannabinoide al receptor, no habría ningún efecto.

¿Y cuándo termina el efecto de los cannabinoides? El efecto de la unión entre cannabinoide y receptor se detiene cuando la enzima cannabinoide degrada los cannabinoides, liberando al receptor.

receptores cannabinoides funcionamiento

Moléculas con capacidad para unirse a los receptores cannabinoides

Las moléculas que se pueden unir a los receptores cannabinoides (técnicamente, “ligandos agonistas”) son los endocannabinoides, los fitocannabinoides y los cannabinoides artificiales.

Pero el tema de los receptores cannabinoides tiene mucha miga: no solamente importa qué sustancias se unen a ellos, sino también qué sustancias pueden bloquearlos o potenciarlos. Aunque es un tema bastante técnico, conocer cómo las sustancias pueden interactuar con los receptores cannabinoides nos ayudará a entender ciertas noticias o informaciones de esta temática.

Interacciones con los receptores cannabinoides

Hay diferentes sustancias que actúan sobre los receptores cannabinoides:

Receptores cannabinoides interacciones

Tipos de interacciones entre sustancias y receptores cannabinoides CB1 y CB2. Adaptado de fuente.

  • Agonistas naturales: Los endocannabinoides son los ligandos agonistas naturales de los receptores cannabinoides, porque son las sustancias fisiológicas o endógenas (que produce nuestro cuerpo) para las que está “diseñado” el receptor celular.
  • Agonistas: Los cannabinoides del cannabis y cannabinoides artificiales son ligandos agonistas de los receptores cannabinoides. Un agonista es una sustancia capaz de unirse a un receptor celular y provocar una acción determinada en la célula, generalmente similar a la producida por una sustancia fisiológica. Aunque los fitocannabinoides son estructuralmente muy distintos a los endocannabinoides, pueden unirse a sus mismos receptores. Esta unión puede ser total o parcial.
  • Moduladores alostéricos: Algunos cannabinoides (y otras sustancias, como los terpenos) pueden unirse parcialmente a un receptor, modificando la forma del receptor y su unión con los cannabinoides. Es lo que se denominan moduladores alostéricos. Los moduladores pueden ser positivos (aumentan la afinidad de los cannabinoides por el receptor, y potencian sus efectos) o negativos (disminuyen la afinidad de los cannabinoides por el receptor, y aminoran sus efectos).
  • Antagonistas: Finalmente, existen los ligandos antagonistas de los receptores de cannabinoides, que son moléculas que bloquean el receptor, impidiendo que se unan los cannabinoides. Se trata de un sistema natural de autorregulación de las células, para limitar el exceso de activación de estos receptores, pero se puede usar también a nivel farmacológico para mitigar los efectos de los cannabinoides. Los antagonistas pueden ser competitivos (que compiten con los cannabinoides para unirse a los receptores) o no competitivos. También pueden ser reversibles o no…

Hasta aquí las principales interacciones con los receptores de cannabinoides. Similares interacciones ocurren también con los cannabinoides, y con las enzimas que los degradan. En este punto, el lector se podrá imaginar la complejidad de las investigaciones sobre nuevas sustancias cannabinoides…

Los efectos de los cannabinoides (como el CBD o el THC) son el resultado de una compleja interacción entre receptores cannabinoides, enzimas y otros cannabinoides.

Medicamentos que afectan a los receptores de cannabinoides

Los receptores de cannabinoides abren un nuevo enfoque farmacoterapéutico.

Los agonistas de los receptores CB1 podrían ser interesantes para el tratamiento de enfermedades relacionadas con la neuroinflamación y disfunciones motoras. Estos receptores también han cobrado interés por su posible papel en la obesidad y síndrome metabólico (13).

Los agonistas de los receptores CB2 podrían ser una diana terapéutica para fármacos destinados a enfermedades inflamatorias del intestino, como la enfermedad de Crohn y la colitis ulcerosa.

Además, también se han probado terapias con antagonistas de estos receptores. El ejemplo clásico es el medicamento para adelgazar rimonabant (Acomplia). El principio activo era antagonista de los receptores CB1 y producía una pérdida de peso rápida. Sin embargo, pronto se prohibió al observarse efectos secundarios relacionados con la depresión y mayor riesgo de suicido. De ello se extrae que la regulación de los receptores CB es compleja, y la ciencia tardará en desarrollar fármacos seguros.

Específicamente, en cuanto al uso de cannabinoides, suelen interesar, a nivel médico, aquellos que se unen al receptor CB2, porque carecen de los efectos secundarios psicotrópicos relacionados con los receptores CB1. Dentro de este campo, el CBD es uno de los cannabinoides más prometedores, por su capacidad de unión con el receptor CB2, y por sus beneficios al disminuir la afinidad del THC con los receptores CB1, disminuyendo sus efectos secundarios psicoactivos. El ejemplo clásico es el medicamento Sativex, que incorpora ambos cannabinoides.  

En definitiva, esperamos haberte ayudado a comprender mejor qué son los receptores de cannabinoides 🙂

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